卡莫司汀注射液

甲氨蝶呤片

卡莫司汀注射液主要成份為卡莫司汀。

甲氨蝶呤。

天津金耀藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H12020992

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

因能夠通過(guò)血腦屏障，故對(duì)腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5％葡萄糖或生理鹽水150ml中點(diǎn)滴。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

既往對(duì)本藥過(guò)敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

一次靜脈注射后，骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4～6周，白細(xì)胞值見(jiàn)于5～6周，在6～7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板值見(jiàn)于4～5周，在6～7周內(nèi)恢復(fù)，血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長(zhǎng)期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時(shí)甚至l～2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，用藥后2小時(shí)即可出現(xiàn)，常持續(xù)4～6小時(shí)。對(duì)肝腎均有影響，肝臟損害?？苫謴?fù)，腎臟毒性可見(jiàn)氮質(zhì)血癥，功能減退，腎臟縮小。卡莫司汀注射液有繼發(fā)白血病的報(bào)道。亦有致畸胎的可能性?？就∽⑸湟嚎梢种撇G丸或卵子功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2、對(duì)診斷的干擾：卡莫司汀注射液可引起肝腎功能異常。 3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者。 4、用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5、卡莫司汀注射液可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生?；熃Y(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6、預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類(lèi)抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；