利培酮口服溶液

舒必利片

本品主要成份為：利培酮。

本品主要成分為舒必利，其化學(xué)名稱為：N-[甲基-（1-乙基-2-吡咯烷基）]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基）-苯甲酰胺。

北京韓美藥品有限公司

上海長(zhǎng)城藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20183210

國藥準(zhǔn)字H31020326

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及 其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀 (如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷 疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、 情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與 精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù) 罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患 者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其 臨床療效。

對(duì)淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好，適用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀。對(duì)抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：幵始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)幵始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。 成人：每曰1次或每曰2次。 推薦起始劑S為一曰二次，一次1mg(1ml),第二天增加到一曰二次，一次2mg(2ml)；如能耐受，第三天可增加到一曰二次，每次3mg(3ml)。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。 為期1-2年的臨床試驗(yàn)表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效剤量為2-8mg天，同時(shí)也證實(shí)了采用一曰一次給藥方式的有效性和安全性。試驗(yàn)中起始劑量為第一曰1mg(1ml),第二天增加到一曰2mg{2ml}，第三天可增加到一曰4mg(4ml),此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個(gè)入情況進(jìn)一步調(diào)整。 臨床醫(yī)師應(yīng)定期對(duì)患者進(jìn)行再評(píng)估以確定用適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對(duì)某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整，調(diào)整的間隔時(shí)間一般不少于一周；調(diào)整時(shí)，推薦增減劑量幅度以1-2mg（1-2ml)的小劑量進(jìn)行。

口服?治療精神分裂癥，開始劑量為一次100mg，一日2~3次，逐漸增至治療量一日600~1200mg，維持劑量為一日200~600mg。止嘔，一次100~200mg，一日2~3次。

已知對(duì)本品成份過敏的患者禁用。

嗜鉻細(xì)胞瘤、高血壓患者、嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者、對(duì)本品過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 6歲以上兒童按成人劑量換算，應(yīng)小劑量開始，緩慢增加劑量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦慎用，使用時(shí)應(yīng)減低劑量。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者應(yīng)小劑量開始，緩慢增加劑量。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起鏈體系癥狀，如：肌緊張、震顫、偁直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激累分泌失調(diào)（SIADH)引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血聚中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細(xì)胞和成血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。

本品屬苯甲酰胺類抗精神病藥，作用特點(diǎn)是選擇性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺（DA2）受體，對(duì)其它遞質(zhì)受體影響較小，抗膽堿作用較輕，無明顯鎮(zhèn)靜和抗興奮躁動(dòng)作用，本品還具有強(qiáng)止吐和抑制胃液分泌作用。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量幵始并應(yīng)逐漸加大劑墨參見丨用法用量丨。 2.由于本品具有a受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障磚，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗清神病藥。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作國值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，茌與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

1患有心血管疾?。ㄈ纾盒穆适С?、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）應(yīng)慎用。2出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。4基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合征，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。5肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6癲癇患者慎用。