苯甲酸利扎曲普坦片

巴氯芬片

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

本品主要成分巴氯芬。

湖北歐立制藥有限公司

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080740

國藥準(zhǔn)字H19980103

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

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臨床已有使用5-HT1受體激動(dòng)劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動(dòng)脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達(dá)一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對(duì)苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當(dāng)給藥次數(shù)增至每24小時(shí)三次時(shí)，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會(huì)升高，同時(shí)使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會(huì)改變

不良反應(yīng)主要是于治療開始時(shí)、劑量增加過快、劑量過大的患者，不良反應(yīng)常為暫時(shí)性的，減少劑量后可減弱或消失；其程度也較輕，一般不需停藥。對(duì)有精神病史者或伴有腦血管疾病（如：中風(fēng)）和老年患者，不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等不良反應(yīng)，偶見出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、虛脫、精神錯(cuò)亂、暈眩、惡心、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢(mèng)。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別?？赡軙?huì)降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會(huì)發(fā)生低血壓、心血管功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用：罕見或個(gè)別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對(duì)藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重。可能會(huì)出現(xiàn)肌張力過低，使病人更難于行走或照料自己，這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解（如：減少日間劑量，可能的話，

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對(duì)胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗(yàn)中，兒童用藥不良反應(yīng)的報(bào)道和使用安慰劑相近。推測(cè)兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期間，尤其在最初3個(gè)月，只有在搶救生命時(shí)才能使用本藥，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡治療對(duì)母親和胎兒之間的利弊。巴氯芬可通過胎盤屏障。母親服用治療劑量的巴氯芬，活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，但量甚少，對(duì)嬰兒影響不大。 兒童用藥：見 老年用藥：見

作用機(jī)制 利扎曲普坦對(duì)5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機(jī)理推測(cè)是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動(dòng)劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗(yàn)包括：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物致突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會(huì)出現(xiàn)動(dòng)情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時(shí)血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達(dá)到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當(dāng)給予雄性大鼠劑量高達(dá)250mg/kg/day時(shí)，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機(jī)能的損傷(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進(jìn)行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對(duì)血漿中原型藥物AUC值進(jìn)行檢測(cè)，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時(shí)所測(cè)定的

? ? 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動(dòng)劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。

痙攣狀態(tài)合并精神障礙、精神分裂癥或意識(shí)錯(cuò)亂狀態(tài)的病人，因病情可能惡化，應(yīng)慎用巴氯芬，并對(duì) 病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。對(duì)伴有癲癇的痙攣狀態(tài)患者，除繼續(xù)使用適當(dāng)?shù)目贵@厥藥治療外，可在適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)下 使用巴氯芬。 對(duì)有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患有腦血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應(yīng)慎用巴氯芬。 因神經(jīng)源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對(duì)已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿潴留，應(yīng)慎用巴氯芬。 有報(bào)告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發(fā)生焦慮、意識(shí)錯(cuò)亂狀態(tài)、幻覺、精神病、躁狂或偏執(zhí)狀態(tài)、驚厥（癲癇持續(xù)狀態(tài)）、心動(dòng)過速，并且可出現(xiàn)一種反跳現(xiàn)象，使痙攣狀態(tài)一過性加重。除非發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)通過逐漸減少劑量而終止治療（大約需1-2周以上）。 由于有報(bào)告在極個(gè)別病例中引起血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、堿性磷酸酶和血糖升高，對(duì)肝病或糖尿病患者應(yīng)定期作有關(guān)實(shí)驗(yàn)室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導(dǎo)無關(guān)。巴氯芬的鎮(zhèn)靜作用可使患者的反應(yīng)能力受影響，應(yīng)激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心注意。 應(yīng)遠(yuǎn)離兒童放置。