希羅達(卡培他濱片)

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為卡培他濱。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

上海羅氏制藥有限公司

廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司白云山制藥總廠

國藥準(zhǔn)字H20073023

國藥準(zhǔn)字H20173090

結(jié)腸癌，結(jié)直腸癌，乳腺癌，胃癌，腸絨毛萎縮,癌

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.卡培他濱的推薦劑量為口服1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次;等于每日總劑量2500mg/m2），治療2周后停藥1周，3周為一個療程?？ㄅ嗨麨I片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。 2.在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時，卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75mg/m2，每。周1次，靜脈滴注1小時。 3.根據(jù)多西紫杉醇的說明書，在對接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用，但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(詳見說明書)。

1.已知對卡培他濱或其任何成分過敏者禁用。2.對氟尿嘧啶有嚴重﹑未預(yù)期反應(yīng)患者或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。3.同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。4.卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其同型物（如溴夫定）同時給藥（見【藥物相互作用】）。

上市前的經(jīng)驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠.未進行卡培他濱用于妊娠婦女的研究.基于卡培他濱的藥理毒理性質(zhì)，可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷.在動物生殖毒性研究中，卡培他濱引起胚胎死亡和畸形.這些發(fā)現(xiàn)均在氟嘧啶衍生物的預(yù)期效應(yīng)范圍內(nèi).卡培他濱可能是一種人類致畸劑.妊娠期間禁止使用卡培他濱.如果妊娠期間使用卡培他濱，或患者在用藥期間懷孕，應(yīng)告知患者該藥對胎兒的潛在風(fēng)險.應(yīng)勸告育齡婦女在接受卡培他濱治療期間避免懷孕.哺乳期婦女.藥物是否經(jīng)人乳汁分泌尚不確定.哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服后可見乳汁中含大量卡培他濱代謝

孕婦及哺乳期婦女用藥：西地那非不適用于婦女。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒和兒童。老年用藥：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低（見“【藥代動力學(xué)】：特殊人群的藥代動力學(xué)”）。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜（見【用法用量】）。

1.藥理作用:正常細胞和腫瘤細胞都能將5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝產(chǎn)物通過二種不同機制引起細胞損傷。首先，F(xiàn)dUMP及葉酸協(xié)同因子N5,10-亞甲基四氫葉酸與胸苷酸合成酶(TS)結(jié)合形成共價結(jié)合的三重復(fù)合物。這種結(jié)合抑制2’-脫氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前體，而后者是DNA合成所必需的，因此該化合物的不足能抑制細胞分裂。其次，在RNA合成過程中核轉(zhuǎn)錄酶可能會在尿苷三磷酸(UTP)的部位錯誤地

1.腹瀉：卡培他濱可引起腹瀉，有時比較嚴重。對于出現(xiàn)嚴重腹瀉的患者應(yīng)給予密切監(jiān)護，若患者開始出現(xiàn)脫水，應(yīng)立即補充液體和電解質(zhì)。在適當(dāng)?shù)那闆r下，應(yīng)及早開始使用標(biāo)準(zhǔn)止瀉治療藥物（如洛哌丁胺）。必要時需降低給藥劑量（見【用法用量】）。2.脫水：必須預(yù)防脫水，并且在脫水出現(xiàn)時及時糾正。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉時早期即可出現(xiàn)脫水。當(dāng)出現(xiàn)2級（或以上）脫水癥狀時，必須立即停止本品的治療，同時糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失，且導(dǎo)致脫水的直接原因被糾正和控制后，才可以重新開始本品治療針對此不良事件，調(diào)

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。