替加氟栓

來曲唑片

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份為：來曲唑

成都第一藥業(yè)有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H51023616

國藥準(zhǔn)字H19991001

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對(duì)本品過敏者慎用。

對(duì)本品及其輔料過敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗(yàn)中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對(duì)激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，本品對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無明顯影響。

1骨髓抑制：可使白細(xì)胞、血小板減少，停藥后可恢復(fù)。 2胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發(fā)、肝腎損害及對(duì)心肌功能影響。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體少兒、老人和人種在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例