噻奈普汀鈉片

鹽酸齊拉西酮片

主要成分為噻奈普汀（鈉鹽）。分子式為C21H24CIN2NaO4S。分量為458.9。

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮?；瘜W(xué)名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

施維雅(天津)制藥有限公司

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033738

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052623

推薦用于治療輕、中或重度抑郁癥，神經(jīng)源性和反應(yīng)性抑郁癥，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥，酒精依賴病人在戒斷過程中出現(xiàn)的焦慮抑郁癥。

本品適用于治療精神分裂癥。

推薦劑量是每日3次，在早、中、晚主餐前口服12.5mg/次。慢性酒精中毒者，無(wú)論是否有肝硬化，均不需調(diào)整劑量。年齡超過70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。停止治療并密切監(jiān)護(hù)，立即洗胃，進(jìn)行心肺，代謝和腎功能監(jiān)測(cè)，針對(duì)可能出現(xiàn)的異常對(duì)癥治療，特別注意通氣，糾正代謝和腎功能異常。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。劑量調(diào)整間隔一般應(yīng)不少于2天，因?yàn)榭诜酒吩?-3天內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。維持治療：應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長(zhǎng)短尚未確定，但在52周臨床試驗(yàn)中，精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應(yīng)采用最低有效劑量，多數(shù)情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

15歲以下的兒童禁用。

1QT間期延長(zhǎng)齊拉西酮?jiǎng)┝恳蕾囆匝娱L(zhǎng)QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長(zhǎng)QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長(zhǎng)病史的患者（包括先天性長(zhǎng)QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長(zhǎng)QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長(zhǎng)患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項(xiàng)： 詳見【禁忌】 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期 -在動(dòng)物，研究發(fā)現(xiàn)本藥對(duì)生殖功能無(wú)不良影響，僅有極少量的藥物通過胎盤，未見胎兒體內(nèi)蓄積作用。 -因在人類尚無(wú)有關(guān)的臨床研究資料，可能發(fā)生的危險(xiǎn)尚未獲悉，因此妊娠期間避免服用本藥。 哺乳期 三環(huán)類抗抑郁藥可以分泌入乳汁，因此建議哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 詳見【用法用量】

噻奈普汀是一種抗抑郁藥。對(duì)動(dòng)物具有如下作用特點(diǎn)：增加海馬區(qū)錐狀細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng)，加速功能抑制后的恢復(fù)，加快大腦皮質(zhì)和海馬區(qū)神經(jīng)元攝取5-羥色胺的速度。噻奈普汀對(duì)人體具有如下作用特點(diǎn)：對(duì)心境紊亂的作用，在鎮(zhèn)靜性和興奮性抗抑郁藥的二種分類之中，本藥作用介于二者之中。對(duì)軀體不適癥狀具有顯著作用，特別是對(duì)與焦慮和心境紊亂有關(guān)的胃腸道不適癥狀。對(duì)酒精依賴病人在戒斷過程中出現(xiàn)的性格和行為異常有緩解作用。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對(duì)組胺H1受體具有中等親和力，對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

1.5歲以下的兒童禁用。由于存在抑郁癥所具的自殺危險(xiǎn)性，必須密切監(jiān)護(hù)病人，特別在治療開始階段。如欲進(jìn)行全身麻醉，必須告知麻醉師，病人正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時(shí)停藥。如欲進(jìn)行急診手術(shù)，雖未事先停藥，仍可進(jìn)行手術(shù)，需術(shù)中密切監(jiān)護(hù)。與所有精神病方面的藥物一樣，在停藥之前7-14天應(yīng)逐漸減少劑量。對(duì)駕車或操縱機(jī)器能力的影響少數(shù)病人會(huì)出現(xiàn)警覺力下降，由于服用本藥易出現(xiàn)瞌睡的危險(xiǎn)性，司機(jī)或機(jī)器操縱者需特別留意。對(duì)妊娠和哺乳婦女的影響在動(dòng)物研究中，并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖功能有任何作用，極少量能夠通過胎盤并無(wú)胎兒

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險(xiǎn)。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神病（見警示語(yǔ)）。 2.齊拉西酮治療引起QTc延長(zhǎng)，比四種對(duì)照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對(duì)QTc的影響長(zhǎng)約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長(zhǎng)QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。