鹽酸馬普替林片

鹽酸司來吉蘭片

本品主要成份為：鹽酸馬普替林。其化學名稱為：N-甲基-9,10-橋亞乙基蒽-9（10H）-丙胺鹽酸鹽。 分子式：C20H23N·HCl 分子量：313.87

本品主要成份為鹽酸司來吉蘭。 化學名稱：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺鹽酸鹽。

北京諾華制藥有限公司

南京綠葉思科藥業(yè)有限公司

國藥準字H19991047

國藥準字H20040632

用于各型抑郁癥。對精神分裂癥后抑郁也有效。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

口服。成人常用量：開始一次25mg，一日2～3次，根據(jù)病情需要隔日增加25～50mg。有效治療量一般為一日75～200mg，高量不超過一日225mg，需注意不良反應(yīng)的發(fā)生。維持劑量一日50～150mg，分1～2次口服。

口服。開始劑量為早晨5毫克(一片)。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低。或遵醫(yī)囑。

癲癇、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死發(fā)作史，對本品過敏者。

對鹽酸司來吉蘭片過敏者、嚴重的精神病、嚴重的癡呆、遲發(fā)性異動癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時，對甲狀腺功能亢進、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤(嗜鉻細胞瘤)、青光眼(閉角型青光眼)患者也應(yīng)禁用。

兒童注意事項： 兒童和青少年患者用藥(年齡不滿18歲)： 尚未確定路滴美在兒童和青少年患者中的安全性和有效性。因此，不推薦用于該年齡組。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠 動物實驗表明路滴美無致畸或致突變效應(yīng)，也沒有損害生育能力或傷害胎兒的證據(jù)。但是，尚未確定妊娠期可以安全使用。 個別病例表明，路滴美的使用可能與對人類胎兒造成的不良反應(yīng)相關(guān)。除非收益明顯大于給胎兒帶來的風險，否則妊娠期間不可使用路滴美。 如果患者的臨床狀況允許，應(yīng)至少在距預產(chǎn)期7周之前停用路滴美，以防止新生兒出現(xiàn)如呼吸困難、無活力、易激惹、心動過速、肌張力減退、驚厥、肌顫和體溫過低等可能的癥狀。 哺乳 馬普替林可以通過乳汁排泄。每天口服150mg、連續(xù)服用5天后，乳汁中的濃度可達到血漿濃度的1.3到1.5倍。盡管報道表明藥物對嬰兒未產(chǎn)生不良影響，但是接受路滴美治療的母親不應(yīng)當進行哺乳。 老人注意事項： (年齡超過60歲) 宜逐漸增加劑量。起始用量每次10毫克，每日3次；或25毫克，每日1次；必要時根據(jù)患者的反應(yīng)將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。

兒童注意事項： 目前尚無兒童用藥資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻報導不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

本品為四環(huán)類抗抑郁藥。主要作用在于選擇性抑制外周和中樞神經(jīng)去甲腎上腺素再攝取，而對5-羥色胺再攝取無影響。由于去甲腎上腺素再攝取減少，突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高，使突觸前膜??2受體下調(diào)，后膜??1受體作用加強，產(chǎn)生抗抑郁作用。本品兼有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜、抗膽堿、降低血壓作用較輕。

鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結(jié)合，自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量，補充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。 通常認為司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經(jīng)元對多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經(jīng)的功能。 MAO對食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO(主要是MAO-B)對于防止外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象(稱為干酪反應(yīng))具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲存位點中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來吉蘭對MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會明顯抑制腸道中的MAO-A。

1.肝、腎功能嚴重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應(yīng)監(jiān)測心電圖。 2.本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后1.4天，才能使用本品。 3.使用本品初期，對有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護。 4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時應(yīng)立即停藥。 5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。運動員慎用。