維夫欣(注射用利福平)

環(huán)磷酰胺片

本品主要成份為利福平。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

重慶華邦制藥有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041321

國(guó)藥準(zhǔn)字H22022673

1、不能耐受口服治療時(shí)，本品作為利福平口服制劑的替代。與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合用于治療各種類型結(jié)核病，包括初治、進(jìn)展期的、慢性的及耐藥病例。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

1、用法：本品僅供靜脈滴注，須即配即用。輸液配制方法：將10ml注射用水加入利福平管制注射劑瓶中，振搖待利福平完全溶解之后，加入500毫升5%葡萄糖溶液或生理鹽水中，輸液應(yīng)在2-3小時(shí)內(nèi)完成。 2、用量： （1）結(jié)核?。?成人：一次10mg/kg，一日一次，一日劑量不超過0.6g。 兒童：一次10-20mg/kg，一日一次，一日劑量不超過0.6g。 （2）其他感染：軍團(tuán)病或重癥葡萄球菌感染。 成人劑量：建議一日劑量為0.6g-1.2g，分2-4次給藥。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

對(duì)本品及利福霉素類過敏者禁用。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)血小板影響較小?？捎绊懜喂ΑＮ改c道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時(shí)必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1、消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)燒心、上腹不適、厭食、嘔吐、惡心、腹瀉、胃腸脹氣、黃疸。 2、血液系統(tǒng)：高劑量間歇治療時(shí)可引起血小板減少癥。但合理的每日督導(dǎo)治療則很少發(fā)生這種情況。停藥后血小板減少及紫癜可恢復(fù)。偶有暫時(shí)性白細(xì)胞減少、溶血性貧血和血紅蛋白降低的報(bào)道。 3、肝臟：本藥有肝毒性，多發(fā)生在與其他結(jié)核藥聯(lián)合使用時(shí)，表現(xiàn)為ALT升高、肝腫大，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)黃疸。 4、內(nèi)分泌系統(tǒng)：可引起月經(jīng)紊亂。偶有引起腎上腺機(jī)能不全的報(bào)道。 5、腎臟：可引起B(yǎng)UN和血尿酸升高。偶有溶血、血紅蛋白尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死和腎功不全。這些通?？紤]為高度的過敏反應(yīng)所致，一般多在間歇治療或者故意、偶然中斷每日治療后的重新用藥后出現(xiàn)。當(dāng)中止用藥或者開始合理用藥后，這些癥狀可恢復(fù)。 6、皮膚：皮膚反應(yīng)一般輕微且為自限性，包括皮膚發(fā)紅、瘙癢伴或不伴隨皮疹的出現(xiàn)。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)多由過敏反應(yīng)引起，但并不常見。 7、過敏反應(yīng)：偶有瘙癢、蕁麻疹、皮疹、多形紅斑、毒性表皮壞死松解、脈管炎。 8、其他：面部及四肢浮腫。間歇治療還可引起流感樣癥狀，呼吸短促，血壓降低，休克。 9、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、嗜睡、疲勞、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、注意力不集中、四肢疼痛、全身麻木等的報(bào)道。偶有肌病和精神錯(cuò)亂的報(bào)道。

本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

1、本品僅用于靜脈滴注，不能肌肉注射或皮下注射。輸注時(shí)應(yīng)避免藥液外滲。 2、輸液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，配制藥液僅限一次使用。 3、不能與其他藥物混合在一起使用，以免發(fā)生沉淀，與其他靜脈注射藥物合并治療，需通過不同部位注射。 4、利福平單獨(dú)用于治療結(jié)核病時(shí)可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，因此本品必須與其他抗結(jié)核藥物合用。 5、須告知患者利福平可使尿液、唾液、淚液變成淺紅色，可使隱形眼鏡永久著色。 6、酒精中毒、肝功能損害者慎用。 7、本品主要用于住院病人，尤其適用于不能耐受口服治療的病人，例如手術(shù)后的、昏迷的、胃腸道吸收功能損害的病人。 8、利福平可引起白細(xì)胞和血小板減少，并引起齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)，并注意口腔衛(wèi)生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。 9、對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)（Coombs試驗(yàn)）陽(yáng)性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)潴留，因此磺溴酞鈉試驗(yàn)應(yīng)在每日靜脈滴注利福平之前進(jìn)行，以免出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果，利福平可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果，因使用利福平后可使尿液呈橘紅色或紅棕色。服用利福平可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。